Viagra 100 Mg Ulotka



Posted by admin on

VIAGRA 100 mg.
VIAGRA 100 mg,
Syldenafil w postaci cytrynianu.
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.
Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja. Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.
Co to jest lek VIAGRA i w jakim celu się go stosuje Informacje ważne przed zastosowaniem leku VIAGRA Jak stosować lek VIAGRA Możliwe działania niepożądane Jak przechowywać lek VIAGRA Inne konieczne informacje dotyczące leku VIAGRA.
1 . CO TO JEST LEK VIAGRA I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE.
VIAGRA należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.
Lek działa poprzez wspomaganie rozkurczu naczyń krwionośnych w prąciu, zwiększając napływ krwi do prącia podczas podniecenia seksualnego. VIAGRA pomaga osiągnąć wzwód jedynie pod warunkiem uprzedniego pobudzenia seksualnego. VIAGRA nie powinna być stosowana przez pacjentów, u których nie stwierdzono zaburzeń erekcji. VIAGRA nie jest lekiem przeznaczonym dla kobiet.
Lek VIAGRA jest stosowany w leczeniu zaburzeń wzwodu u mężczyzn, czyli impotencji definiowanej jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.
2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU VIAGRA.
Kiedy nie stosować leku VIAGRA:
Jeśli pacjent przyjmuje azotany, ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie może powodować niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek leki z tej grupy, leki te są często stosowane w celu łagodzenia objawów dławicy bolesnej (ból w klatce piersiowej”). W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (np.: azotan amylu), ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie może również powodować niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Reakcja alergiczna (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek ze składników leku VIAGRA.
Ciężkie choroby serca lub wątroby.
Niedawno przebyty udar lub zawał serca oraz w przypadkach niskiego ciśnienia tętniczego krwi.
Dziedzicznych zmian degeneracyjnych siatkówki, takich jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki ( retinitis pigmentosa) .
Jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek utratę wzroku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek VIAGRA.
Poinformować lekarza o:
Niedokrwistości sierpowatokrwinkowej (nieprawidłowość dotycząca czerwonych ciałek krwi), białaczce (choroba nowotworowa krwi), szpiczaku mnogim (choroba nowotworowa szpiku kostnego)
Jeśli u pacjenta stwierdzono anatomiczne zniekształcenie prącia lub chorobę Peyroniego.
Dolegliwościach ze strony serca. W tym przypadku lekarz powinien ocenić czy stan mięśnia sercowego pozwala na dodatkowy wysiłek, jaki wiąże się z aktywnością seksualną.
Chorobie wrzodowej lub zaburzeniach krzepnięcia (jak hemofilia).
Jeśli wystąpi nagłe pogorszenie widzenia lub nagła utrata wzroku, należy przerwać stosowanie leku VIAGRA i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Leku VIAGRA nie należy stosować jednocześnie z innymi doustnymi lub miejscowymi rodzajami terapii zaburzeń wzwodu.
Stosowanie leku VIAGRA u dzieci i młodzieży.
VIAGRA nie należy stosować u osób w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie leku VIAGRA u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni poinformować o tym lekarza, który może zadecydować o podaniu mniejszej dawki leku VIAGRA.
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, także tych, które wydawane są bez recepty.
VIAGRA może wykazywać interakcje z niektórymi lekami, zwłaszcza stosowanymi w leczeniu bólu w klatce piersiowej. W przypadku wystąpienia pogorszenia się stanu zdrowia, należy poinformować lekarza o zażyciu leku VIAGRA. Nie należy przyjmować leku VIAGRA jednocześnie z innymi lekami, bez zalecenia lekarza.
Nie należy stosować leku VIAGRA jeśli pacjent przyjmuje leki z grupy azotanów, ponieważ ich jednoczesne stosowanie może powodować niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy zawsze poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje azotany, które są stosowane w leczeniu dławicy piersiowej („ból w klatce piersiowej”).
Nie należy stosować leku VIAGRA jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (np.: azotan amylu), ponieważ ich jednoczesne stosowanie może powodować niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego.
W przypadku przyjmowania leków z grupy inhibitorów proteazy, stosowanych w leczeniu zakażeń wirusem HIV, zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki (25 mg) leku VIAGRA.
U niektórych pacjentów, którzy przyjmują leki α-adrenolityczne z powodu wysokiego ciśnienia krwi lub rozrostu prostaty może dochodzić do zawrotów głowy lub zamroczenia, które mogą być objawami niedociśnienia ortostatycznego, polegającego na spadku ciśnienia krwi podczas szybkiego wstawania lub siadania. Objawy takie występowały u niektórych pacjentów przyjmujących jednocześnie lek VIAGRA i leki α-adrenolityczne. Najbardziej prawdopodobne jest to w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku VIAGRA. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia tych objawów, pacjent powinien regularnie przyjmować stałe dawki swojego leku α-adrenolitycznego przed rozpoczęciem leczenia lekiem VIAGRA. Lekarz może zdecydować o zastosowaniu początkowej dawki 25 mg leku VIAGRA.
Stosowanie leku VIAGRA z jedzeniem i piciem.
Lek VIAGRA może być przyjmowany jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego. Chociaż przyjmowanie leku VIAGRA w czasie spożywania obfitych posiłków może wydłużyć czas niezbędny do rozpoczęcia działania leku.
Zdolność do uzyskania erekcji może być czasowo zaburzona po spożyciu alkoholu. Aby w sposób maksymalny wykorzystać możliwości lecznicze leku VIAGRA, nie należy spożywać znacznych ilości alkoholu przed zażyciem leku.
Ciąża i karmienie piersią.
Lek VIAGRA nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn.
Lek VIAGRA może spowodować wystąpienie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Pacjenci przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych powinni zorientować się, w jaki sposób reagują na lek VIAGRA.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku VIAGRA.
Pacjent, u którego stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, takich jak laktoza, powinien zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem leku VIAGRA.
3. JAK STOSOWAĆ LEK VIAGRA.
Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka wynosi 50 mg.
Leku VIAGRA nie należy stosować częściej niż raz na dobę.
VIAGRA powinna być przyjęta na około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając szklanką wody.
W przypadku wrażenia, że działanie leku VIAGRA jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
VIAGRA umożliwia osiągnięcie erekcji jedynie pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Czas, po którym występuje działanie leku VIAGRA jest różny u różnych pacjentów, zwykle wynosi od pół godziny do jednej godziny. Działanie może nastąpić później, jeśli lek zostanie przyjęty po obfitym posiłku.
Należy skontaktować się z lekarzem, gdy po zażyciu leku VIAGRA nie dochodzi do erekcji lub, gdy czas trwania wzwodu nie jest wystarczający do odbycia stosunku płciowego.
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku VIAGRA.
U pacjenta mogą częściej występować działania niepożądane i mogą być one bardziej nasilone. Zażycie dawki większej niż 100 mg nie oznacza zwiększenia skuteczności leku.
Nie należy zażywać większej ilości tabletek niż przepisze lekarz.
Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku przyjęcia większej liczby tabletek niż zalecono.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE.
Jak wszystkie leki, także VIAGRA może wywoływać działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem leku VIAGRA są zwykle łagodnie lub umiarkowanie nasilone i krótkotrwałe.
Jeśli w czasie stosunku płciowego lub po nim pacjent odczuwa ból w klatce piersiowej:
powinien przyjąć półsiedzącą pozycję i spróbować się rozluźnić, nie powinien pod żadnym pozorem przyjmować nitratów w celu złagodzenia bólu w klatce piersiowej, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Wszystkie leki, w tym VIAGRA, mogą wywoływać reakcje alergiczne. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta po zażyciu leku VIAGRA wystąpią następujące objawy: nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, obrzęk powiek, twarzy, warg lub gardła.
Istnieją doniesienia o nadmiernie przedłużających się i czasem bolesnych wzwodach po przyjęciu leku VIAGRA. Jeśli wzwód utrzymuje się ponad 4 godziny, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Jeśli u pacjenta nagle wystąpi pogorszenie lub utrata wzroku, powinien on zaprzestać przyjmowania leku VIAGRA i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Bardzo częstym działaniem niepożądanym (występującym częściej niż u 1 na 10 pacjentów) jest ból głowy.
Częste działania niepożądane (występujące u 1 na 10 do 100 pacjentów) to: nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, , zaburzenia widzenia (widzenie z kolorową poświatą, nadwrażliwość na światło niewyraźne widzenie lub zmniejszenie ostrości widzenia), uczucie zatkanego nosa, zawroty głowy.
Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u 1 na 100 do 1000 pacjentów) to: wymioty, wysypka skórna, krwawienie do tylnej części oka, podrażnienie oka, przekrwienie oczu, ból oczu, podwójne widzenie, nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, nieregularne lub szybkie bicie serca, bóle mięśniowe, senność, osłabione czucie dotyku, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, nudności, suchość w jamie ustnej, ból w klatce piersiowej oraz uczucie zmęczenia.
Rzadkie działania niepożądane (występujące u 1 na 1000 do 10 000 pacjentów) to:: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, omdlenia, udar, krwawienie z nosa oraz nagłe osłabienie lub utrata słuchu.
Dodatkowymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi po wprowadzeniu leku na rynek były: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, nagła śmierć, atak serca lub przejściowe zmniejszenie przepływu krwi przez niektóre części mózgu. U większości, ale nie u wszystkich pacjentów występowały zaburzenia czynności serca przed przyjęciem leku VIAGRA. Nie jest możliwe określenie czy te działania niepożądane miały związek ze stosowaniem leku VIAGRA.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza.
5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK VIAGRA.
Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30ºC.
Tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chronić przed wilgocią.
Nie należy stosować leku VIAGRA po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. INNE INFORMACJE.
Substancją czynną leku VIAGRA jest syldenafil. Każda tabletka zawiera 100 mg, syldenafilu (w postaci cytrynianu). inne składniki leku to: Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia (bezwodny), sól sodowa kroskarmelozy, magnezu stearynian. Otoczka: hypromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), laktoza, trioctan glicerylu, lak z indygotyną (E 132)
Jak wygląda lek VIAGRA i co zawiera opakowanie.
Tabletki pokryte są niebieską otoczką, mają kształt zaokrąglonego wielokąta, na jednej stronie umieszczony jest napis „PFIZER”, na drugiej napis „VGR 100”. Tabletki umieszczone są w blistrach po 2, 4, 8 lub 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań są dostępne na rynku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca.
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Limited, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Wielka Brytania.
Wytwórca: Pfizer PGM, Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Pocé-sur-Cisse, Francja.
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11.
Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон България.
Тел.: +359 2 970 4333.
Tel.: + 36 1 488 37 00.
V.J. Salomone Pharma Ltd.
Tel: + 356 21 22 01 74.
Tlf: +45 44 20 11 00.
Tel: +31 (0)10 406 43 01.
Pfizer Pharma GmbH.
Tel: +49 (0)721 6101 9000.
Tlf: +47 67 52 61 00.
Pfizer Luxembourg SARL, Eesti filiaal.
Tel: +372 6 405 328.
Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.
Tel: +43 (0)1 521 15-0.
Pfizer Hellas A.E.
Τηλ: +30 210 6785800.
Pfizer Polska Sp. z o.o.,
Tel.: +48 22 335 61 00.
Tel: +34 91 490 99 00.
Laboratórios Pfizer, Lda.
Tel: +351 21 423 5500.
Tél: +33 (0)1 58 07 34 40.
Pfizer România S.R.L.
Tel: +40 (0)21 207 28 00.
Pfizer Healthcare Ireland.
Tel: 1800 633 363.
Pfizer Luxembourg SARL, Pfizer, podružnica za.
svetovanje s področja farmacevtske dejavnosti,
Tel: + 386/1/52 11 400.
Sími: + 354 535 7000.
Pfizer Luxembourg SARL, organizačná zložka.
Tel: +421–2–3355 5500.
Pfizer Italia S.r.l.
Tel: +39 06 33 18 21.
Puh/Tel: +358(0)9 43 00 40.
GEO. PAVLIDES & ARAOUZOS LTD,
Tel: +46 (0)8 550 520 00.
Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā.
Tel: +371 670 35 775.
Tel: +44 (0)1737 331111.
Pfizer Luxembourg SARL, filialas Lietuvoje.
Tel. +3705 2514000.
Data zatwierdzenia ulotki:
Szczegółowa informacja o tym leku jest dostępna na stronie internetowej Europejskiej Agencji ds.
VIAGRA 100 mg, tabletki powlekane.
Jedna tabletka zawiera 100 mg, syldenafilu w postaci cytrynianu.
Substancja pomocnicza: Laktoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.
Niebieska tabletka o kształcie zaokrąglonego wielokąta, na jednej stronie umieszczony jest napis “PFIZER”, na drugiej napis “VGR 100”.
Leczenie mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.
W celu skutecznego działania preparatu Viagra niezbędna jest stymulacja seksualna.
Do stosowania doustnego.
Stosowanie u dorosłych.
Zalecaną dawką jest 50 mg syldenafilu przyjmowane w zależności od potrzeb około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania preparatu Viagra częściej niż raz na dobę. Jeżeli preparat Viagra jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania leku może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo (patrz punkt 5.2)
Stosowanie u osób w wieku podeszłym.
Dostosowanie dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagane.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie “Stosowanie u dorosłych” dotyczą także pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min).
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawka może być zwiększona do 50 mg lub 100 mg.
Stosowanie u dzieci i młodzieży.
Preparat Viagra nie jest wskazany dla osób w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne leki.
U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4, należy rozważyć podanie dawki początkowej 25 mg (patrz punkt 4.5). Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem (patrz punkt 4.4).
W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Dodatkowo należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg syldenafilu (patrz punkt 4.4 i 4.5).
Stwierdzona nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników preparatu.
Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1) nasila on hipotensyjne działanie azotanów. Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotanem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci.
Preparatów przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca).
Preparat Viagra jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5 (patrz punkt 4.4).
Nie określono bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie krwi.
Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia jego przyczyn.
Ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Syldenafil, wykazując właściwość rozszerzania naczyń powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1). Przed przepisaniem syldenafilu lekarz powinien ocenić, czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z lewokomorowym zaburzeniem odpływu krwi (np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy.
Viagra nasila hipotensyjne działanie azotanów (patrz punkt 4.3).
Po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano przypadki, związanych z czasem stosowania preparatu Viagra, ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość komorowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie. Większość z tych pacjentów, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, należała do grupy z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Wiele z tych działań niepożądanych wystąpiło w czasie stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych przypadkach byli to pacjenci, u których powyższe zaburzenia wystąpiły wkrótce po zastosowaniu preparatu Viagra zanim doszło do aktywności seksualnej. Nie jest możliwe jednoznaczne określenie zależności pomiędzy powyższymi zdarzeniami a czynnikami, które je mogły wywołać.
Preparaty przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka).
Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu oraz innych metod leczenia zaburzeń erekcji. Nie zaleca się stosowania takich połączeń.
W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia i przypadki nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie preparatu Viagra i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem (patrz punkt 4.3).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne, ponieważ jednoczesne stosowanie obu leków może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych (patrz punkt 4.5). Najczęściej występuje to w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg syldenafilu (patrz punkt 4.2). Ponadto lekarz powinien poinformować pacjenta co należy uczynić w razie wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.
Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu.
Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. U tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń.
Otoczka tabletki preparatu Viagra zawiera laktozę. Lek Viagra nie powinien być podawany pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub nieprawidłowym wchłanianiem glukozy-galaktozy.
Lek Viagra nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Wpływ innych leków na działanie syldenafilu.
Badania in vitro:
Syldenafil metabolizowany jest przez układ enzymatyczny cytochromu P450, głównie jego izoenzym 3A4 i w mniejszym stopniu 2C9. Inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu.
Badania in vivo:
Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego stosowania syldenafilu z inhibitorami CYP3A4 należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg.
Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV będącego bardzo silnym inhibitorem P450, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie C max syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i wzrost AUC syldenafilu w surowicy o 1000% (11-krotne zwiększenie). Po upływie 24 godzin stężenie syldenafilu w surowicy wynosiło wciąż ok. 200 ng/ml w porównaniu ze stężeniem ok. 5 ng/ml po podaniu samego syldenafilu. Wyniki te są zgodne z wpływem rytonawiru na układ enzymatyczny cytochromu P450. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na podstawie powyższych danych farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.4). Maksymalna dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć w tych warunkach 25 mg w ciągu 48 godzin.
Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru (inhibitora proteazy HIV), będącego również inhibitorem CYP3A4 w stanie równowagi (1200 mg 3 razy na dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało zwiększenie C max syldenafilu o 140% i wzrost AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru (patrz punkt 4.2). Można spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, mogłoby wywierać silniejszy wpływ.
Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. W badaniach u zdrowych mężczyzn, ochotników, nie wykazano wpływu stosowania azytromycyny (500 mg dziennie przez 3 dni) na AUC, C max , t max , stałą eliminacji i okres półtrwania syldenafilu oraz jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny w dawce 800 mg (będącej inhibitorem cytochromu P450 i nieswoistym inhibitorem CYP3A4) u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy o 56%.
Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy.
Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny (tlenek magnezu, tlenek glinu) nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu.
Nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi środkami farmaceutycznymi. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała jednak wpływu na farmakokinetykę syldenafilu leków z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków beta-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu CYP450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany).
Nikorandyl – jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem.
Wpływ syldenafilu na inne leki:
Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC 50 > 150 μM). Biorąc pod uwagę, że największe stężenia syldenafilu w surowicy (po zastosowaniu zalecanych dawek) wynoszą około 1 μM, jest mało prawdopodobne by lek Viagra wpływał na klirens substratów tych izoenzymów.
Nie ma danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina lub dipirydamol.
W wyniku stwierdzonego wpływu syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1) wykazano, że syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej występuje to w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu (patrz punkt 4.2 i 4.4). W trzech specyficznych badaniach dotyczących interakcji międzylekowych lek α-adrenolityczny doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign prostatic hyperplasia, BPH), ustabilizowanych w wyniku leczenia doksazosyną. W badanych populacjach średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji leżącej wyniosło 7/7mmHG, 9/5mmHg i 8/4mmHg, a średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji stojącej wyniosło odpowiednio 6/6mmHg, 11/4mmHg i 4/5mmHg. W trakcie jednoczesnego podawania syldenafilu i doksazosyny pacjentom uprzednio ustabilizowanym w wyniku leczenia doksazosyną w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego. Obejmowały one zawroty głowy oraz zamroczenie, ale nie dochodziło do omdleń.
Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg).
Syldenafil (50 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg).
Syldenafil (50 mg) nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których przeciętne największe stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl.
Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil (w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami hipotensyjnymi: lekami moczopędnymi, lekami beta-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami angiotensyny II, preparatami przeciwnadciśnieniowymi (działającymi rozszerzająco na naczynia i ośrodkowo), lekami blokującymi neurony adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu (100 mg) i amlodypiny stwierdzono dodatkowe obniżenie skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej, o 8 mm Hg. Dodatkowe obniżenie ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiło 7 mm Hg. Wartości dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi były podobne do obserwowanych po podaniu zdrowym ochotnikom samego syldenafilu (patrz punkt 5.1).
Syldenafil (100 mg) nie wpływał w stanie równowagi stężeń na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4.
Preparat Viagra nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.
W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po zastosowaniu syldenafilu podanego doustnie nie stwierdzono działań niepożądanych w tym zakresie.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
Ze względu na doniesienia z badań klinicznych nad syldenafilem o występowaniu zawrotów głowy i zaburzeniach widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na przyjęcie preparatu Viagra zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługi urządzeń mechanicznych.
Profil bezpieczeństwa produktu VIAGRA oparto na danych dotyczących 8691 pacjentów, którzy otrzymywali go w 67 badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Do działań niepożądanych najczęściej zgłaszanych przez pacjentów przyjmujących syldenafil w badaniach klinicznych należał ból głowy, uderzenia gorąca, niestrawność, zaburzenia widzenia, zatkany nos, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia barwnego.
Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po dopuszczeniu leku do obrotu dotyczą okresu ponad 9 lat. Ponieważ nie wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe rzetelne ustalenie częstości występowania tychże działań.
W poniższej tabeli wymieniono wszystkie istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów przyjmujących placebo. Działania te pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je stwierdzano, i częstość ich występowania (bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100 do.
Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, które miały miejsce po dopuszczeniu leku do obrotu, wymieniono jako działania niepożądane o nieznanej częstości występowania.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Tabela 1. Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów przyjmujących placebo w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, które miały miejsce po dopuszczeniu leku do obrotu.
* Zaburzenia ucha: Nagła utrata słuchu. Nagłe osłabienie słuchu lub jego całkowita utrata były zgłaszane w niewielkiej liczbie przypadków w badaniach klinicznych i porejestracyjnych, w których stosowano inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), w tym syldenafil.
W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki leku dochodzące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były bardziej nasilone.
Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast częstość występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa, zmiany widzenia) była zwiększona.
W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów należy stosować standardowe leczenie podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, zatem przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje przyspieszenia klirensu leku.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji.
Kod ATC: G04B E03.
Syldenafil jest lekiem do stosowania doustnego, przeznaczonym do leczenia zaburzeń erekcji. W naturalnych warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm erekcji poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia.
Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu w ciałach jamistych w czasie pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu następnie aktywuje enzym cyklazę guanylową, co zwiększa poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia.
Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5. (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost poziomu cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest, zatem niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne.
Badania in vitro wykazały, że syldenafil działa selektywnie na izoenzym PDE5, biorący udział w mechanizmie erekcji. Wpływa na PDE5 silniej niż na inne znane fosfodiesterazy. Działa 10-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE6, izoenzym biorący udział w przekazywaniu bodźców świetlnych przez siatkówkę oka. Stosowany w maksymalnych zalecanych dawkach, syldenafil działa na PDE5 80-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE1 oraz ponad 700-krotnie bardziej selektywnie na PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 i 11. W szczególności syldenafil działa ponad 4000 razy bardziej selektywnie na PDE5 niż na PDE3, izoenzym fosfodiesterazy swoistej względem cAMP, wpływającej na kurczliwość mięśnia sercowego.
Aby ocenić przedział czasowy, w jakim syldenafil wywołuje erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przeprowadzono dwa badania kliniczne. W badaniu metodą pletyzmografii penisa (RigiScan) u pacjentów otrzymujących syldenafil (będących na czczo) stwierdzono, że średni czas osiągnięcia erekcji o sztywności 60% (wystarczającej do odbycia stosunku płciowego) wynosił 25 minut (zakres od 12 do 37 minut). W innym badaniu przeprowadzonym metodą RigiScan wykazano, że syldenafil po 4-5 godzinach po podaniu nadal mógł wywoływać erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne.
Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Średnie maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia krwi (mierzonego w pozycji leżącej) po doustnej dawce 100 mg wynosiło 8,4 mm Hg. Odpowiadająca temu zmiana ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiła 5,5 mm Hg.
Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi wiąże się z rozszerzającym naczynia krwionośne działaniem syldenafilu, prawdopodobnie wynikającym ze wzrostu poziomu cGMP w mięśniówce naczyń krwionośnych. Jednorazowe dawki syldenafilu do 100 mg nie powodowały u zdrowych ochotników klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG.
W badaniu wpływu na hemodynamikę pojedynczej doustnej dawki syldenafilu 100 mg podanej 14 pacjentom z ciężką chorobą niedokrwienną serca (CAD)(>70% zwężenia, co najmniej jednej tętnicy wieńcowej) średnie ciśnienia skurczowe i rozkurczowe w spoczynku obniżały się odpowiednio o 7% i 6% w porównaniu do wartości wyjściowych. Średnie ciśnienie skurczowe w tętnicy płucnej obniżyło się o 9%. Syldenafil nie wpływał na pojemność minutową serca, nie pogarszał przepływu krwi przez zwężone tętnice wieńcowe.
W podwójnie ślepym, kontrolowanym placebo badaniu wysiłkowym, obejmującym 144 pacjentów z zaburzeniami erekcji i stabilną chorobą niedokrwienną serca, którzy stale przyjmowali leki przeciwdławicowe (za wyjątkiem azotanów) nie zaobserwowano istotnych klinicznie różnic w zakresie czasu wystąpienia objawów dławicy piersiowej pomiędzy pacjentami przyjmującymi syldenafil i placebo.
U niektórych osób godzinę po zastosowaniu dawki 100 mg leku, za pomocą testu rozróżniania barw Farnsworth-Munsell’a 100, stwierdzono niewielkie, przejściowe utrudnienie rozróżniania kolorów (niebieskiego/zielonego). Działania tego nie obserwowano już po upływie 2 godzin od przyjęcia leku. Postuluje się, że mechanizmem odpowiedzialnym za zaburzenia rozróżniania kolorów jest zahamowanie aktywności izoenzymu PDE6, biorącego udział w kaskadzie przewodzenia bodźca świetlnego w siatkówce. Syldenafil nie wpływa na ostrość ani kontrastowość widzenia.
W niewielkim badaniu klinicznym (9 pacjentów) kontrolowanym placebo u pacjentów z udokumentowanymi wczesnymi, związanymi z wiekiem zmianami zwyrodnieniowymi plamki, syldenafil w pojedynczej dawce 100 mg nie wpływał istotnie na przeprowadzone testy okulistyczne (ostrość widzenia, siatka Amslera, test rozróżniania kolorów symulujący światła uliczne, perymetr Humphreya oraz wrażliwość na światło).
Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono zmian w ruchliwości i morfologii plemników.
Dalsze informacje z badań klinicznych.
W badaniach klinicznych syldenafil zastosowano u ponad 8000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat. Wzięły w nich udział następujące grupy pacjentów: pacjenci w podeszłym wieku (19,9%), z nadciśnieniem tętniczym (30,9%), cukrzycą (20,3%), chorobą niedokrwienną serca (19,8%), hiperlipidemią (19,8%), po urazach rdzenia kręgowego (0,6%), z depresją (5.2%), po przebytej przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (3,7%), po radykalnej prostatektomii (3,3%). Z badań klinicznych były wykluczone lub nie były wystarczająco reprezentowane następujące grupy pacjentów: pacjenci po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy, po radioterapii, z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby oraz pacjenci z niektórymi chorobami układu sercowonaczyniowego (patrz punkt 4.3).
W badaniach, w których zastosowano stałą dawkę leku, poprawę erekcji stwierdzono u 62% pacjentów (dla dawki 25 mg), 74% (dla dawki 50 mg) oraz 82% (dla dawki 100 mg) w porównaniu do 25% pacjentów, u których zastosowano placebo. W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono, że częstość przerwania terapii syldenafilem była mała i podobna do obserwowanej w grupie placebo.
Biorąc pod uwagę wyniki wszystkich badań klinicznych, odsetek pacjentów zgłaszających poprawę po zastosowaniu syldenafilu był następujący w poszczególnych grupach: pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu psychogennym (84%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o przyczynie mieszanej (77%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu organicznym (68%), osoby w wieku podeszłym (67%), pacjenci z cukrzycą (59%), pacjenci z chorobą niedokrwienną serca (69%), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym (68%), pacjenci po przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP)(61%), pacjenci po radykalnej prostatektomii (43%), pacjenci po urazie rdzenia kręgowego (83%), pacjenci z depresją (75%). W badaniach długookresowych, bezpieczeństwo i skuteczność syldenafilu utrzymywały się na nie zmienionym poziomie.
Syldenafil jest wchłaniany szybko. Po podaniu doustnym na czczo, maksymalne stężenia w surowicy występują po 30-120 min (średnio 60 min). Średnia całkowita biodostępność po zastosowaniu doustnym wynosi 41% (zakres wartości 25-63%). W zakresie zalecanych dawek (25-100 mg) po podaniu doustnym, wartości AUC i C max syldenafilu zwiększają się proporcjonalnie do dawki. Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji; opóźnienie T max syldenafilu wynosi 60 minut, a średnie zmniejszenie C max – 29%.
Średnia objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym (V d ) wynosi 105 l, co wskazuje na przenikanie leku do tkanek. Po zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg, średnie maksymalne stężenie syldenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml (CV 40%). Ponieważ syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%; powoduje to, że średnie maksymalne stężenie wolnej postaci syldenafilu wynosi 18 ng/ml (38 nM). Stopień wiązania z białkami nie zależy od całkowitych stężeń leku.
W ejakulacie zdrowych ochotników, którym podano jednorazowo 100 mg syldenafilu, po 90 minutach znajdowało się mniej niż 0,0002% podanej dawki (średnio 188 ng).
Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby cytochromu P450, w tym przez jego izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. Wykazuje on podobną do syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz. Działanie metabolitu na PDE5 określono in vitro na 50% siły działania leku macierzystego, natomiast jego stężenie w osoczu odpowiada 40% stężenia syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu podlega dalszym przemianom; jego okres półtrwania wynosi około 4 godziny.
Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., co daje okres półtrwania 3 – 5 godz. Syldenafil zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (około 80% dawki doustnej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13% dawki doustnej).
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów:
Osoby w wieku podeszłym.
U zdrowych ochotników (w wieku ≥ 65 lat) stwierdzono zmniejszony klirens syldenafilu, co powodowało, że stężenie leku i jego aktywnego N-demetylo metabolitu w osoczu było w przybliżeniu o 90% większe od obserwowanego u ochotników w młodszym wieku (18 – 45 lat). Z uwagi na zmieniający się z wiekiem stopień wiązania z białkami, stężenie wolnego syldenafilu w osoczu zwiększyło się w przybliżeniu o 40%.
U ochotników z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) farmakokinetyka syldenafilu po zastosowaniu jednorazowej dawki doustnej 50 mg nie zmieniła się. W porównaniu do wartości u ochotników w tym samym wieku, bez współistniejących zaburzeń czynności nerek, średnie wartości AUC i C max N-demetylo metabolitu zwiększały się odpowiednio o 126% i 73%. Pomimo tego, z uwagi na dużą zmienność osobniczą, różnice te nie okazały się statystycznie istotne. U ochotników z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) klirens syldenafilu zmniejszał się, co powodowało wzrost AUC i C max syldenafilu odpowiednio o 100% i 88% w porównaniu do osób w tym samym wieku i bez niewydolności nerek. Znamiennie zwiększały się ponadto wartości AUC (o 79%) i C max (o 200%) N-demetylo metabolitu.
U ochotników z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby (A i B wg. Child-Pugh’a), klirens syldenafilu ulegał zmniejszeniu, co powodowało wzrost AUC (o 84%) i C max (o 47%) w porównaniu do tych wartości u osób w tym samym wieku bez zaburzeń czynności wątroby. Nie badano farmakokinetyki syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Dane niekliniczne uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję, nie wskazują na szczególne zagrożenie dla ludzi.
wodorofosforan wapnia (bezwodny)
sól sodowa kroskarmelozy.
lak z indygotyną.
Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C.
Tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chronić przed wilgocią.
Blistry PCW/Al w tekturowym pudełku po 2, 4, 8 i 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań są w obrocie.
Brak szczególnych wymagań.
Kent CT 13 9 NJ.
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:14 września 1998.
Data przedłużenia pozwolenia:
Szczegółowa informacja o tym leku jest dostępna na stronie internetowej Europejskiej Agencji ds. Produktów Leczniczych (EMEA) http://www.emea.europa.eu/
EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR)
Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa.
Niniejszy dokument jest streszczeniem Europejskiego Publicznego Sprawozdania Oceniającego (EPAR). Wyjaśnia, jak Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) ocenił przeprowadzone badania w celu ustalenia zaleceń w sprawie stosowania leku.
W celu uzyskania dodatkowych informacji na temat stanu chorobowego lub sposobuleczenia, należy zapoznać się z ulotką dla pacjenta (także stanowiącą część EPAR) bądź skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. W celu uzyskania dodatkowych informacji na podstawie zaleceń CHMP, zapoznaj się z dyskusją naukową (także stanowiącą część EPAR).
Co to jest preparat VIAGRA?
Preparat VIAGRA to niebieskie tabletki o kształcie zaokrąglonego wielokąta, które zawierają substancję czynną syldenafil (25, 50 lub 100 mg).
W jakim celu stosuje się preparat VIAGRA?
Preparat VIAGRA jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji (zwanych czasami impotencją) udorosłych mężczyzn, polegających na niezdolności do uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia(erekcji) w stopniu wystarczającym dla osiągnięcia satysfakcjonującego stosunku płciowego.
Warunkiem skuteczności preparatu VIAGRA jest stymulacja seksualna. Lek jest dostępny wyłączniena receptę.
Jak stosować preparat VIAGRA?
Zalecana dawka preparatu VIAGRA to 50 mg przyjmowane w zależności od potrzeb około godzinęprzed aktywnością seksualną. Jeśli preparat VIAGRA jest przyjmowany podczas posiłku, początekdziałania leku może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku niezależnie od posiłku. Wzależności od skuteczności i działań niepożądanych dawkę leku można zwiększyć maksymalnie do100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby lub ciężkim.
zaburzeniem czynności nerek powinni rozpocząć leczenie od dawki 25 mg. Maksymalna zalecanaczęstotliwość stosowania to jeden raz na dobę.
Jak działa preparat VIAGRA?
Substancja czynna preparatu VIAGRA, syldenafil, należy do grupy leków zwanych inhibitoramifosfodiesterazy 5 (PDE5). Syldenafil hamuje enzym fosfodiesterazy, który normalnie powodujerozpad substancji znanej pod nazwą cyklicznego GMP (cGMP). Podczas normalnej stymulacjiseksualnej cGMP jest produkowany w prąciu, gdzie powoduje rozkurcz mięśni gładkich ciał jamistych( corpora cavernosa ), pozwalający na większy napływ krwi do ciał jamistych, co wywołuje erekcję.
Hamując rozpad cGMP, preparat VIAGRA przywraca prawidłowy wzwód. W tym celu potrzebna jestjednak nadal stymulacja seksualna.
Jak badano preparat VIAGRA?
Preparat VIAGRA badano w czterech głównych badaniach z udziałem 1690 pacjentów w wieku 19-87lat, u których jego działanie porównywano z placebo (leczenie obojętne) w okresie od 12 do 26tygodni. W dwóch z powyższych badań zastosowano stałe dawki (pacjenci przyjmowali 25, 50 lub100 mg), w dwóch pozostałych dawki były zmienne (początkowo pacjenci przyjmowali 25 mg i w zależności od odpowiedzi na leczenie mogli przejść na 50 mg lub 100 mg). Ponadto przeprowadzonobadania u pacjentów po urazie rdzenia kręgowego i u pacjentów z cukrzycą. Wyznacznikiemskuteczności była zdolność do uzyskania i utrzymania erekcji. Informacje zapisywano w specjalnymkwestionariuszu wypełnianym w domu, stosując system oceny o skali pięciopunktowej (w którym 5oznacza najlepszy wynik).
Jakie korzyści ze stosowania preparatu VIAGRA zaobserwowano w badaniach?
We wszystkich badaniach preparat VIAGRA okazał się znacznie bardziej skuteczny niż placebo.Wyniki kwestionariusza dotyczące pytania, jak często pacjent był w stanie odbyć stosunek seksualny,wahały się od 2 w przypadku braku leczenia do 3 lub 4 w przypadku przyjmowania preparatuVIAGRA 50 mg. W badaniach z zastosowaniem stałej dawki odsetek pacjentów zgłaszającychpoprawę erekcji wynosił 62% (25 mg), 74% (50 mg) oraz 82% (100 mg) w porównaniu z 25% pacjentów, którzy przyjmowali placebo.
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu VIAGRA?
Najczęstsze działania niepożądane (u więcej niż 1 pacjenta na 10) to ból głowy i zaczerwienienietwarzy. Pełny wykaz wszystkich zgłaszanych działań niepożądanych związanych ze stosowaniempreparatu VIAGRA przedstawiono w ulotce dla pacjenta.Preparatu VIAGRA nie powinny stosować osoby nadwrażliwe (uczulone) na syldenafil lubktórykolwiek składnik preparatu, i u których nie jest wskazana aktywność seksualna (np. mężczyźni zciężkimi chorobami układu krążenia, jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolnośćserca). Preparatu VIAGRA nie powinni także przyjmować pacjenci, którzy doznali utraty widzeniaspowodowanej zaburzeniami przepływu krwi do nerwu w gałce ocznej (NAION, czyli niedokrwienna przednia neuropatia nerwu wzrokowego). Przeciwwskazane jest przyjmowanie preparatu VIAGRA zazotanami (leki stosowane w leczeniu dławicy piersiowej). Ponieważ preparatu VIAGRA nie badanona pacjentach z ciężką niewydolnością wątroby, niedociśnieniem (niskim ciśnieniem krwi), poniedawno przebytym udarze lub zawale mięśnia sercowego (ataku serca), dlatego też nie powinni onigo stosować. Preparatu VIAGRA nie można stosować u pacjentów z dziedzicznymi chorobami oka,takimi jak retinitis pigmentosa .
Na jakiej podstawie zatwierdzono preparat VIAGRA?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) zdecydował, że korzyści zestosowania preparatu VIAGRA przewyższają ryzyko związane z leczeniem mężczyzn z zaburzeniamierekcji. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu VIAGRA do obrotu.
Inne informacje o preparacie VIAGRA:
W dniu 14 września 1998 r. Komisja Europejska przyznała firmie Pfizer Limited pozwolenie nadopuszczenie preparatu VIAGRA do obrotu ważne na terytorium całej Unii Europejskiej. Pozwoleniena dopuszczenie do obrotu odnowiono dnia 14 września 2003 r.
Pełne sprawozdanie EPAR dla preparatu VIAGRA dostępne jest tutaj.
Data ostatniej aktualizacji: 06-2006.
EMEA: EMEA/H/C/202 – EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR)
Brak komunikatów bezpieczeństwa.
Pfizer Polska Sp. z o.o.
Zobacz Jeszcze:
>> inne leki podmiotu odpowiedzialnego Pfizer Limited.
Jeżeli nie znalazłeś informacji o szukanym leku, zapraszamy do skorzystania z usługi zadaj pytanie .
Wskazania (opracowanie własne):
Zobacz inne leki z tej samej kategorii:
G04 Leki urologiczne.
G04B Inne leki urologiczne (ze spazmolitykami)
G04BE Preparaty stosowane w zaburzeniach erekcji.
Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy, a co za tym idzie nasilenia działania i toksyczności leku.
Ze względu na doniesienia z badań klinicznych nad syldenafilem o występowaniu zawrotów głowy i zaburzeniach widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na przyjęcie leku zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługiwania maszyn.
Inne leki zawierające:
footer menu.
Media społecznościowe.
Wszystkie treści zamieszczone na stronach naszego Serwisu mają charakter wyłącznie informacyjny, edukacyjny oraz reklamowy. W żadnym przypadku przytoczone informacje nie mają charakteru konsultacyjnego. Informacje zawarte w Serwisie nie zastępują porady lekarskiej gdyż żadna informacja uzyskana drogą elektroniczną nie może zastąpić wizyty i bezpośredniego kontaktu z własnym lekarzem prowadzącym. Uzyskane informacje nie mogą służyć ani być podstawą do samodzielnej zmiany sposobu diagnostyki i leczenia danej osoby.
footer block.
© 2015 Centrum Informacji o Leku. Podpisujemy się pod zasadami HONcode.
Copyright © 2006-2015 Centrum Informacji o Leku.
Wszystkie prawa zastrzeżone.
Nadchodzą wielkie zmiany .
Oglądasz wersje Beta strony internetowej Centrum Informacji o Leku. Nie wszystkie funkcjonalności strony internetowej są jeszcze dostępne i niektóre elementy mogą nie działać poprawnie.
Prosimy o wyrozumiałość pracujemy nad tym, aby w jak najkrótszym czasie nasza strona internetowa uzyskała swój ostateczny kształt.