Sildenafil Viagra: controindicazioni ed avvertenze

Sildenafil Viagra: controindicazioni ed avvertenze.
Prima di iniziare il trattamento con sildenafil si raccomanda di sottoporsi ad un esame medico obiettivo e ad un’anamnesi approfondita, in modo da diagnosticare correttamente l’eventuale disfunzione erettile e determinare le possibili cause fisiologiche e psicologiche che possono stare alla base della malattia. Inoltre, accertamenti medici sulle condizioni cardiovascolari vanno eseguiti sui pazienti che intendono iniziare il trattamento della disfunzione erettile con sildenafil, anche perché esiste una percentuale di rischio di eventi cardiaci associato all’attività sessuale. Perciò, prima di prescrivere il sildenafil a pazienti che presentano certe condizioni cardiovascolari, i medici si devono assicurare che gli effetti vasodilatatori del farmaco non abbiano conseguenze negative sulla salute dei pazienti stessi.
Un’altra esperienza che conferma la teoria secondo cui l’attività sessuale può agire come un fattore negativo e peggiorativo sulle condizioni cardiovascolari di una persona, è stata la fase di commercializzazione del sildenafil (Viagra), durante la quale sono stati segnalati in associazione all’assunzione del farmaco dei gravi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare. Un’altra esperienza non molto chiara, che si è verificata durante la fase di commercializzazione del sildenafil, riguarda i gravi eventi cardiovascolari associati all’uso del farmaco. Da parte dei pazienti che hanno assunto il sildenafil sono stati segnalati eventi cardiovascolari come angina pectoris intermedia, aritmie ventricolari, infarto del miocardio, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio ed ipertensione. Va sottolineato che la maggior parte di questi pazienti era già affetta da una condizione cardiovascolare compromessa. Molti di questi eventi si sono verificati durante l’attività sessuale o comunque subito dopo l’atto sessuale, confermando che il fattore sessuale può avere un effetto peggiorativo sulle condizioni cardiovascolari. In alcuni casi, comunque, tali effetti collaterali si sono verificati subito dopo l’assunzione di sildenafil in mancanza di un’attività sessuale. Perciò non è ancora molto chiaro se questi eventi cardiovascolari siano correlati direttamente ai fattori sopracitati oppure no.
Alcuni studi in vitro condotti su piastrine umane dimostrano che il sildenafil aumenta l’effetto antiaggregante piastrinico del sodio nitroprussiato; perciò la somministrazione del sildenafil nei pazienti che soffrono di patologie con disturbi emorragici va fatta prestando particolare cautela e solo dopo appropriati accertamenti medici sul rapporto rischio-benefici per il paziente.
Si raccomanda inoltre di prestare molta attenzione nel somministrare il sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile nei pazienti che soffrono di deformazioni anatomiche del pene, come fibrosi cavernosa o angolazione, e anche nei pazienti che sono affetti da patologie che possono predisporli al priapismo, come per esempio l’anemia falciforme.
Interazioni del viagra con altri farmaci.
Il sildenafil, come la maggior parte dei farmaci, viene metabolizzato dal gruppo enzimatico del citocromo P450 (CYP450), più precisamente da due isoenzimi CYP3A4 e CYP2C9. Dagli studi clinici sull’analisi farmacocinetica del sildenafil, è stato notato che gli inibitori del CYP3A4 – come ketoconazolo o eritromicina – causano una riduzione della clearence del sildenafil stesso. Anche se nei pazienti a cui sono stati somministrati degli inibitori del CYP3A4, insieme al sildenafil, non si sono osservati effetti collaterali associati all’aumento dell’attività del sildenafil, in questi casi è consigliabile usare la dose minima di sildenafil, cioè 25 mg. Il ritonavir, che è un inibitore delle proteasi dell’HIV ed inibitore altamente specifico del gruppo enzimatico del CYP450, è stato somministrato insieme alla dose massima, cioè 100 mg, di sildenafil; da questo esperimento è risultato un incremento del 300% della concentrazione plasmatica massima del sildenafil ed un incremento del 1.000% della biodisponibilità plasmatica del sildenafil. A 24 ore dalla somministrazione dei due farmaci, i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/ml, 40 volte maggiori rispetto ai circa 5 ng/ml misurati quando il sildenafil viene somministrato in assenza di altri farmaci. Questi dati sono l’espressione dei marcati effetti inibitori che il ritonavir esplica su una vasta gamma di substrati del CYP450. Da questo studio si è notato che il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del ritonavir. Basandosi su questi risultati di farmacocinetica, la somministrazione di sildenafil contemporaneamente al ritonavir non è raccomandata; qualora tale somministrazione fosse proprio necessaria si raccomanda di sfalsare il tempo di assunzione dei due farmaci e di non superare la dose massima di 25 mg di sildenafil nell’arco delle 48 ore.
Anche il saquinavir, appartenete alla stessa famiglia del ritonavir, cioè un inibitore delle proteasi dell’HIV ed inibitore del CYP3A4, è stato somministrato insieme alla dose massima di 100 mg di sildenafil; i ricercatori hanno osservato un incremento del 140% della concentrazione plasmatica massima del sildenafil ed un incremento del 210% della biodisponibilità plasmatica del sildenafil. Il sildenafil, invece, non ha alterato in alcun modo la farmacocinetica del saquinavir. Sempre da questi studi si può prevedere che gli inibitori più potenti del CYP3A4, come il ketoconazolo e l’itraconazolo, abbiano degli effetti collaterali anche maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg è stata somministrata insieme all’eritromicina, che è un inibitore specifico del CYP3A4, è stato osservato un incremento del 182% della biodisponibilità plasmatica del sildenafil. La somministrazione dell’azitromicina insieme al sildenafil in alcuni volontari sani maschi non ha manifestato alcun effetto indesiderato né sulla biodisponibilità, né sulla concentrazione massima plasmatica o sulla costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La somministrazione concomitante di cimetidina, che è un inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil. Perciò anche in questo caso si raccomanda di porre attenzione alla concomitante somministrazione dei due farmaci, sfalsandone – se necessario – l’assunzione.
Sebbene non siano stati condotti degli studi specifici di interazione con tutti i prodotti medicinali, l’analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito alla somministrazione concomitante con gli inibitori del CYP2C9, come warfarin o fenitoina; gli inibitori del CYP2D6, come per esempio gli antidepressivi tricicli, i diuretici tiazidici e simili o i diuretici dell’ansa e i risparmiatori di potassio; gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina e i calcio antagonisti. Anche il sildenafil, però, può alterare la farmacocinetica degli altri farmaci se viene somministrato contemporaneamente a loro. La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti, per esempio, può causare in alcuni pazienti ipotensione sintomatica, in particolare con i dosaggi di sildenafil più elevati, cioè 50 o 100 mg. Non esistono invece dati sulle interazioni tra il sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo. L’analisi dei dati relativi, provenienti da studi clinici sulle seguenti classi di farmaci antipertensivi, non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di farmacocinetica tra i pazienti che hanno assunto il sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II, vasodilatatori ad azione centrale, calcio-antagonisti e bloccanti degli alfa-adrenergici. Durante uno studio specifico di interazione, in cui una dose di sildenafil da 100 mg è stata somministrata insieme all’amlodipina in pazienti che soffrivano di ipertensione arteriosa, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina è stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina è stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono risultate sovrapponibili a quelle riscontrate quando il sildenafil è stato somministrato come unico farmaco in terapia nei volontari sani. Tuttavia, si raccomanda di prestare particolare attenzione nel somministrare il sildenafil insieme ad altri farmaci, specialmente se si tratta di farmaci antiipertensivi o antiaritmici.
Gravidanza e allattamento.
Come prima cosa bisogna sottolineare che il sildenafil non è approvato per l’uso da parte delle donne. Comunque sia, se per qualche particolare motivo lo si deve usare, specialmente durante la gravidanza, si raccomanda di consultare preventivamente il proprio medico per discutere il rapporto rischi-benefici che la somministrazione del sildenafil può causare. Da studi animali è stato osservato che il sildenafil non causa effetti teratogeni o fetotossici, anche se viene somministrato a dosi circa 40 volte maggiori rispetto a quelle usate in terapia per gli esseri umani. Tuttavia non ci sono dati clinici sugli effetti del sildenafil nelle donne in gravidanza e non si sa se il farmaco venga secreto o meno nel latte materno.
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