Camali Viagra

აქტიური ნივთიერება: სილდენაფილი (სილდენაფილის ციტრატის სახით) 25, 50 ან 100 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ფირფიტოვანი საფარველი Opadry ® ცისფერი და Opadry ® გამჭვირვალე.
ცისფერი, ფირფიტოვანი გარსით დაფარული, რომბისებრი ფორმის ტაბლეტები, ოდნავ ორმხივამობურცული ჩამოჭრილი და მომრგვალებული კიდეებით, ერთ მხარეზე დასმულია “Pfizer”, ხოლო მეორეზე – “VGR 25”, “VGR 50” და “VGR 100” შესაბამისად.
მოქმედების მექანიზმი. სილდენაფილი არ ახდენს პირდაპირ მომადუნებელ გავლენას იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს NO_ის მომადუნებელ ეფექტს ფდე5-ის ინჰიბირების გზით, რომელიც პასუხისმგებელია ც გმფ-ის დაშლაზე მღვიმოვან სხეულში.
სილდენაფილის ზეგავლენით ფდე5-ის ინჰიბირება იწვევს ც გმფ-ის დონის მატებას მღვიმოვან სხეულში, რის შედეგადაც ხდება გლუვი კუნთების მოდუნება და სისხლის ნაკადის გაზრდა მღვიმოვან სხეულში.
სექსუალური სტიმულაციის გარეშე სილდენაფილის მიღება რეკომენდებული დოზით არაეფექტურია.
სილდენაფილი სელექტიურია ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო, მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ აღემატება აქტივობას ფოსფოდიესთერაზას სხვა ცნობილი იზოფერმენტების მიმართ: ფდე6 – 10-ჯერ; ფდე1 80-ჯერ და მეტად; ფდე2, ფდე4, ფდე7 – ფდე11 – 700-ჯერ და მეტჯერ; ფდე5-ის მიმართ სილდენაფილის აქტივობა დაახლოებით 4 000-ჯერ აღემატება აქტივობას ფდე3-ის, ც ამფ-სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას მიმართ, რომელიც გულის შეკუმშვებში მონაწილეობს. ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის 100 მგ მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ Farnsworth-Munsell ტესტის საშუალებით უვლინდებოდა ფერების (ლურჯი / მწვანე) ტონების გარჩევის უნარის მსუბუქი და გარდამავალი დარღვევა; 2 საათის შემდეგ ეს დარღვევები აღარ აღინიშნებოდა. ითვლება, რომ ფერების აღქმის დარღვევა განპირობებულია ფდე6-ის ინჰიბირებით, რომელიც მონაწილეობს ბადურაზე სინათლის გადაცემის პროცესში. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას მხედველობის სიმახვილეზე, კონტრასტულობის აღქმაზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალშიდა წნევაზე ან გუგის დიამეტრზე.
სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია დოზაზე შიგნით მიღებისას რეკომენდებული დოზების დიაპაზონში.
შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 40%-ს (25 – 63 %). Iნ ვიტრო სილდენაფილი კონცენტრაციით 1,7 ნგ/მლ (3,5 ნმ) თრგუნავს ადამიანის ფდე5-ს 50%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ თავისუფალი სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 18 ნგ/მლ (38 ნმ). Cmax შიგნით მიღებისას უზმოზე მიიღწევა 30-120 წუთში (საშუალოდ 60 წუთში). ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღებისას შეწოვის სიჩქარე ქვეითდება; Cmax მცირდება საშუალოდ 29%-ით, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (თმახ) იზრდება 60 წუთით.
სილდენაფილის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ შეადგენს 105 ლ-ს.
სილდენაფილის და მისი ძირითადი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის ცილებთან დაკავშირება დაახლოებით 96%-ია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. დოზის 0,0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩენილია სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ.
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450–ის მიკროსომული იზოფერმენტების მოქმედებით: CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9. ძირითადი მოცირკულირე აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც სილდენაფილის N-დემეთილირების გზით მიიღება, ექვემდებარება შემდგომ მეტაბოლიზმს. ამ მეტაბოლიტის სელექტიურობა ფდე-ის მიმართ ტოლფასია სილდენაფილის სელექტიურობისა, ხოლო მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო შეადგენს სილდენაფილის აქტივობის დაახლოებით 50%-ს. მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს სილდენაფილის კონცენტრაციის დაახლოებით 40%-ს. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 4 საათს.
სილდენაფილის საერთო კლირენსი ორგანიზმიდან შეადგენს 41 ლ/სთ, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი – 3-5 სთ. შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ძირითადად განავლით (დოზის დაახლოებით 80%) და მცირე რაოდენობით შარდით (დაახლოებით 13%).
ხანდაზმულებში (65 წლის და უფროსი ასაკის) სილდენაფილის კლირენსი დაქვეითებულია, ხოლო თავისუფალი სილდენაფილის კონცენტრაცია პლაზმაში 40%-ით მეტია, ვიდრე ახალგაზრდებში (18-45 წწ). ასაკი არ ახდენს კლინიკური მნიშვნელობის მქონე გავლენას გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირეზე.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი (კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ/წთ) და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა 50 მგ-ის ერთჯერადი შიგნით მიღების შემდეგ არ იცვლება. თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს კონცენტრაცია-დროის ფამაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ ფართობის ორმაგ გაზრდას (AUC – 100%-ით) და Cmax –ის დაახლოებით ორჯერ მატებას (88%) იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება თირკმლის ნორმალური ფუნქციების შემთხვევაში იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.
პაციენტებში ღვიძლის ციროზის დროს (Caild-piu A და B) სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს AUC –ის (84 %-ით) და Cmax –ის (47 %-ით) მატებას იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების დროს იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.
სამკურნალოდ ერექციის დარღვევების დროს, როდესაც მოშლილია სასქესო ასოს ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უნარი, რაც აუცილებელია დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტისთვის.
სილდენაფილი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობის პირობებში.
მიღების წესები და დოზები.
გართულებების თავიდან ასაცილებლად მიიღება მკაცრად ექიმის დანიშნულებით!
რეკომენდებული დოზა პაციენტების უმეტესობისთვის არის 50 მგ შიგნით მისაღებად, დაახლოებით 1 საათით ადრე სექსუალურ აქტივობამდე. პრეპარატისEეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს – დოზას აქვეითებენ 25 მგ-მდე.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დროს დოზა შეიძლება შემცირდეს 25 მგ-მდე.
გამოყენება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად.
რიტონავირთან ერთად გამოყენებისას მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს 25 მგ-ს, არაუხშირეს ერთხელ 48 საათში (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ციტოქრომ P450–ის 3A4–ის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას (როგორიცაა ერითრომიცინი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ-ს. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ალფა-ადრენობლოკერების მიღების შემთხვევაში, პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციის მიზნით სილდენაფილის მიღება ასეთ პაციენტებში შეიძლება მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა. ამას გარდა, განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ხანდაზმული პაციენტები – დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ გარდამავალი და მსუბუქია ან ზომიერად გამოხატული.
გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირე იზრდება დოზის ზრდასთან ერთად.
ალფა-ადრენობლოკერის დოქსაზოზინის (4 მგ და 8 მგ) და სილდენაფილის (25, 50 ან 100 მგ) ერთდროული მიღებისას პაციენტებში პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით და სტაბილური ჰემოდინამიკით აღინიშნა სისტოლური / დიასტოლური წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება: ზურგზე წოლის დროს – 7/7 მმ. ვცწყ. სვეტით, 9/5 მმ. ვცწყ. სვეტით და 8/4 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად, ხოლო ფეხზე მდგომ მდგომარეობაში – 6/6 მმ. ვცწყ. სვეტით, 11/4 მმ. ვცწყ. სვეტით და 4/5 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად. ასეთ პაციენტებში ნაჩვენები იქნა იშვიათ შემთხვევებში სიმპტომური პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება, რაც გამოვლინდა თავბრუსხვევით (გულის წასვლის გარეშე). ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტებში ალფა-ადრენობლოკერების მიღების ფონზე სილდენაფილის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური ჰიპოტენზია.
ტოლბუტამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40 მგ), რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C9-ის მეშვეობით, სილდენაფილის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი.
სილდენაფილი (100 მგ) არ ახდენს გავლენას აივ-პროტეაზების ინჰიბიტორების ფარმაკოკინეტიკაზე, როგორიცაა რიტონავირი და საკვინავირი, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 სუბსტრატებს, სისხლში მათი მუდმივი კონცენტრაციის პირობებში. სილდენაფილი (50 მგ) არ იწვევს სისხლდენის დროის დამატებით მატებას აცეტილსალიცილის მჟავას (150 მგ) მიღების ფონზე.
სილდენაფილი (100 მგ) არ აძლიერებს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ჯანმრთელ მოხალისეებში, სისხლში ალკოჰოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის 0,08 % (80 მგ/დლ) პირობებში.
არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულებში სილდენაფილის (100 მგ) ურთიერთქმედების ნიშნები ამლოდიპინთან არ არის გამოვლენილი. არტერიული წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება შეადგენს წოლით მდგომარეობაში – 8 მმ. ვცწყ. სვეტს (სისტოლური) და 7 მმ. ვცწყ. სვეტს (დიასტოლური).
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად სილდენაფილის მიღება არ იწვევს დამატებით გვერდით ეფექტებს.
შენახვის პირობები და ვადები.
ინახება 30˚C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 5 წელი.
ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება!
აფთიაქში გაცემის წესი.
ჩვენს შესახებ.
ვიდალი არის ქართული სამედიცინო პორტალი სადაც შეგიძლიათ მიიღოთ ინფორმაცია მედიკამეტების, კლინიკების, ექიმების და ჯანმრთელობის შესახებ.